Archiwum

2008, tom 24, zeszyt 2

Artykuł

Zastosowanie kliniczne sertindolu w leczeniu schizofrenii

Anna Żebrowska, Marek Jarema
Farmakoterapia w Psychiatrii i Neurologii, 2008, 1, 75–93

Sertindol jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym posiadającym wysokie powinowactwo do receptorów D2, 5HT2A, 5HT2C i α1-adrenergicznych. Badania przedkliniczne pokazały, że działa wybiórczo na neurony dopaminergiczne w układzie mezolimbicznym i mezokortykalnym i jest skuteczny przy niskim zajęciu receptorów D2.
Substancja aktywna ma długi okres półtrwania, dawkowanie raz na dobę zapewnia stabilne stężenia leku we krwi.
Badania kliniczne wykazały, że sertindol ma podobną skuteczność jak haloperidol wobec objawów pozytywnych i znacząco większą skuteczność niż haloperidol, a prawdopodobnie także niż risperidon wobec objawów negatywnych schizofrenii.
Dawka efektywna sertindolu wynosi 12-20 mg/d. Sertindol ogólnie jest dobrze tolerowanym lekiem, do najczęściej relacjonowanych objawów niepożądanych należą: nieżyt nosa, obniżenie objętości ejakulatu, hipotonia ortostatyczna, niewielki wzrost wagi. Częstość występowania objawów pozapiramidowych podczas stosowania leku jest podobna jak przy placebo. W przeciwieństwie do większości leków przeciwpsychotycznych sertindol nie powoduje sedacji, dzięki czemu nie pogarsza funkcji poznawczych.
Stosowanie sertindolu wiąże się z większym, w porównaniu do większości innych leków przeciwpsychotycznych, wydłużeniem odstępu QT. Jednak dane z badań przedklinicznych sugerują, że lek posiada także elektrofizjologiczne właściwości ochronne, dzięki czemu wydłużenie QT nie wiąże się ze zwiększonym ryzykiem arytmii. Duże analizy kohortowe dowodzą, że podczas stosowania sertindolu śmiertelność z przyczyn kardiologicznych, jak i całkowita śmiertelność jest podobna lub niższa niż w przypadku innych leków atypowych.
Z powodu potencjału wydłużania QT sertindol nie powinien być stosowany jako lek I rzutu w pierwszym epizodzie psychotycznym. Pomimo tego, jego korzystny profil działań niepożądanych sprawia, że stanowi interesującą alternatywę terapeutyczną dla pacjentów, którzy nie odpowiadali na leczenie początkowo wybranym lekiem przeciwpsychotycznym.