Archiwum

Sertindol jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym posiadającym wysokie powinowactwo do receptorów D₂, 5HT_2A, 5HT_2C i α₁-adrenergicznych. Badania przedkliniczne pokazały, że działa wybiórczo na neurony dopaminergiczne w układzie mezolimbicznym i mezokortykalnym i jest skuteczny przy niskim zajęciu receptorów D₂.
Substancja aktywna ma długi okres półtrwania, dawkowanie raz na dobę zapewnia stabilne stężenia leku we krwi.
Badania kliniczne wykazały, że sertindol ma podobną skuteczność jak haloperidol wobec objawów pozytywnych i znacząco większą skuteczność niż haloperidol, a prawdopodobnie także niż risperidon wobec objawów negatywnych schizofrenii.
Dawka efektywna sertindolu wynosi 12-20 mg/d. Sertindol ogólnie jest dobrze tolerowanym lekiem, do najczęściej relacjonowanych objawów niepożądanych należą: nieżyt nosa, obniżenie objętości ejakulatu, hipotonia ortostatyczna, niewielki wzrost wagi. Częstość występowania objawów pozapiramidowych podczas stosowania leku jest podobna jak przy placebo. W przeciwieństwie do większości leków przeciwpsychotycznych sertindol nie powoduje sedacji, dzięki czemu nie pogarsza funkcji poznawczych.
Stosowanie sertindolu wiąże się z większym, w porównaniu do większości innych leków przeciwpsychotycznych, wydłużeniem odstępu QT. Jednak dane z badań przedklinicznych sugerują, że lek posiada także elektrofizjologiczne właściwości ochronne, dzięki czemu wydłużenie QT nie wiąże się ze zwiększonym ryzykiem arytmii. Duże analizy kohortowe dowodzą, że podczas stosowania sertindolu śmiertelność z przyczyn kardiologicznych, jak i całkowita śmiertelność jest podobna lub niższa niż w przypadku innych leków atypowych.
Z powodu potencjału wydłużania QT sertindol nie powinien być stosowany jako lek I rzutu w pierwszym epizodzie psychotycznym. Pomimo tego, jego korzystny profil działań niepożądanych sprawia, że stanowi interesującą alternatywę terapeutyczną dla pacjentów, którzy nie odpowiadali na leczenie początkowo wybranym lekiem przeciwpsychotycznym.