2014 zeszyt 2

Powrót do zeszytu

Tom 30, zeszyt 2

Artykuł poglądowy

Selektywnie czy multimodalnie? Rozwój inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny na przykładzie wortioksetyny

Przemysław Bieńkowski1, Łukasz Święcicki2
1. Instytut Psychiatrii i Neurologii w Warszawie, Zakład Farmakologii
2. Instytut Psychiatrii i Neurologii w Warszawie, II Klinika Psychiatryczna
Farmakoterapia w Psychiatrii i Neurologii, 2014, 2, 61–67
Słowa kluczowe: wortioksetyna, multimodalne leki przeciwdepresyjne, receptory serotoninowe, depresja

Niedawna rejestracja wortioksetyny w Europie i Stanach Zjednoczonych sprawia, że poszerzeniu ulega grupa leków przeciwdepresyjnych o złożonym (multimodalnym) monoaminergicznym mechanizmie działania, tj. leków modulujących zarówno transportery serotoniny, jak i wybrane receptory błonowe dla tej monoaminy. Badania in vitro i in vivo potwierdziły, że wortioksetyna jest silnym i względnie selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny. Powinowactwo leku do transportera dla noradrenaliny i transportera dla dopaminy jest znikome. Ponadto lek w stężeniach zbliżonych do tych potrzebnych do blokowania wychwytu zwrotnego serotoniny antagonizuje receptor serotoninowy 5-HT3(3,7 nM) i 5-HT7(19 nM) oraz pobudza receptor serotoninowy 5-HT1A (15 nM). Powinowactwo do innych receptorów serotoninowych (5-HT1B, 5-HT1D) jest nieco słabsze, choć niewykluczone, że również przyczynia się do efektów klinicznych. Działanie przeciwdepresyjne wortioksetyny oceniano w licznych badaniach klinicznych, do których rekrutowano przede wszystkim pacjentów z rozpoznaniem dużej depresji według DSM-IV. Wortioksetyna wykazywała działanie przeciwdepresyjne porównywalne do efektów duloksetyny i wenlafaksyny. Zdaniem autorów badań klinicznych wortioksetyna jest lekiem dobrze tolerowanym, również na tle innych preparatów przeciwdepresyjnych. Do najczęstszych działań niepożądanych związanych ze stosowaniem leku należą nudności i bóle głowy. Zwraca uwagę względnie niskie ryzyko dysfunkcji seksualnych w grupach pacjentów otrzymujących wortioksetynę. Celem poniższej krótkiej pracy przeglądowej jest przybliżenie psychiatrom najważniejszych cech wortioksetyny, ze szczególnym uwzględnieniem możliwego wpływu właściwości farmakologicznych leku na praktyczne aspekty leczenia.

Adres do korespondencji:
Prof. dr hab. n. med. Przemysław Bieńkowski
Instytut Psychiatrii i Neurologii, Zakład Farmakologii
ul. Sobieskiego 9, 02-957 Warszawa, Poland
e-mail: bienkow@ipin.edu.pl